[发明专利]卡培他滨的合成方法无效
| 申请号： | 201310141546.4 | 申请日： | 2013-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN103193842A | 公开（公告）日： | 2013-07-10 |
| 发明（设计）人： | 王敦海;周在国 | 申请（专利权）人： | 济宁高新技术开发区永丰化工厂 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H1/00 |
| 代理公司： | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人： | 李桂存 |
| 地址： | 272415 山东省济宁市嘉*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及化学药物合成技术领域，特别涉及一种卡培他滨的合成方法：将5-氟胞嘧啶与5-脱氧-1,2,3-三乙酰氧-D-核糖在催化剂作用下反应；反应液后处理得2',3'-二乙酰氧基-5'-脱氧-5-氟胞苷；向2',3'-二乙酰氧基-5'-脱氧-5-氟胞苷和吡啶中滴加氯甲酸正戊酯；反应液后处理滴加碱液，处理得卡培他滨；催化剂为三氟甲磺酸及其衍生物。本方法中使用的催化剂，可以使用α，β异构体混合型5-脱氧-三乙酰核糖为原料，不用分离ALFA、BETA异构体；同时还可以将生成的ALFA型糖苷转化为BETA型糖苷，生成工艺简化，生产成本降低。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种卡培他滨的合成方法，其特征是包括以下步骤：（1）将5‑氟胞嘧啶与5‑脱氧‑1,2,3‑三乙酰氧‑D‑核糖在催化剂作用下反应，得到反应液a；（2）对反应液a后处理，收集二氯甲烷层，洗涤、析晶、离心、洗涤、甩干、烘干得2',3'‑二乙酰氧基‑5'‑脱氧‑5‑氟胞苷；（3）向2',3'‑二乙酰氧基‑5'‑脱氧‑5‑氟胞苷和吡啶中滴加氯甲酸正戊酯，反应至HPLC监控K5<0.05%得到反应液b；（4）反应液b水洗，静止分液，二氯甲烷层滴加碱液反应至HPLC监控K6<0.05%，洗涤、析晶、离心、烘干得卡培他滨；所述5‑脱氧‑1,2,3‑三乙酰氧‑D‑核糖为α，β异构体混合物，其中α，β异构体的摩尔比为2.7:1；所述催化剂为三氟甲磺酸或其衍生物。
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