[发明专利]2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-乙胺的制备方法无效
| 申请号： | 201310143042.6 | 申请日： | 2013-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN104119306A | 公开（公告）日： | 2014-10-29 |
| 发明（设计）人： | 李建其;郑永勇;黄美花;王靖宇;邢龙轩;杜振新;卢秀莲 | 申请（专利权）人： | 辰欣药业股份有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D307/77 | 分类号： | C07D307/77 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 272073 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-乙胺的制备方法，包括如下步骤：（1）将式（III）化合物(E)-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基)乙腈溶于有机溶剂中，加入Raney-Ni和硼氢化物反应；（2）在步骤（1）的反应产物中加入Pd/C，常压加氢反应，然后从反应产物中收集式I化合物。本发明反应条件温和，只需常温常压，对反应设备和人员无特殊要求；另外，本发明方法所得产品无现有文献报道的副产物，降低了产品纯化难度并减少后处理操作步骤，产品收率得到提高。整个反应操作安全、后处理简单、可控性好、产物纯度和收率大幅提高，较之以前工艺更适合应用于工业化生产。反应如下所示： |
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| 搜索关键词： | 呋喃 乙胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
2,6,7,8‑四氢‑1H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑乙胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）将式（III）化合物(E)‑(1,6,7,8‑四氢‑2H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑亚基)乙腈溶于有机溶剂中，加入Raney‑Ni和硼氢化物反应；（2）在步骤（1）的反应产物中加入Pd/C，常压加氢反应，然后从反应产物中收集式I化合物，反应如下所示：![]()
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