[发明专利]5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲氨基]-2嘧啶基]氨基]-2-甲基-苯磺酰胺衍生物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201310149247.5 申请日: 2013-04-26
公开(公告)号: CN103214467A 公开(公告)日: 2013-07-24
发明(设计)人: 王洪权;杨柳;宋亚彬;唐玲 申请(专利权)人: 中国人民解放军军事医学科学院微生物流行病研究所
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/14;C07D295/26;C07D211/96;C07C311/39;C07C311/40;C07C311/42;C07C311/51;C07C303/40;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 关畅
地址: 100071 北京市丰台区*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了一种5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲氨基]-2嘧啶基]氨基]-2-甲基-苯磺酰胺衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的化合物的结构式如I所示,其中R选自下述任意一种基团:烷基或苄基取代的六元含氮杂环基、具有5~8个碳原子的直链或支链烷胺基、含一个氧原子且具有6~11个碳原子的直链或支链烷胺基、含1个羧基且具有至少4个碳原子的直链或支链烷胺基、含1个羰基且具有至少5个碳原子的直链或支链烷胺基。本发明是在现已应用于临床的药物帕唑帕尼基础上,修饰其氨基侧链部分结构,得到的新化合物。通过药效试验证明,该化合物具有更好的抗血管内皮生长因子受体抑制作用。
搜索关键词: 甲基 吲唑 氨基 嘧啶 苯磺酰胺 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐: 式I中,R选自下述任意一种基团:烷基或苄基取代的六元含氮杂环基、具有5~8个碳原子的直链或支链烷胺基、含一个氧原子且具有6~11个碳原子的直链或支链烷胺基、含1个羧基且具有至少4个碳原子的直链或支链烷胺基和含1个羰基且具有至少5个碳原子的直链或支链烷胺基。 
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