[发明专利]一种制备喹唑啉-2-硫酮的方法

摘要

本发明公开了一种制备喹唑啉-2-硫酮的方法，以硅氨基稀土化合物[(Me₃Si)₂N]₃Ln(μ-Cl)Li(THF)₃为催化剂，催化邻氨基肉桂酸乙酯和异硫氰酸酯的加成反应制备喹唑啉-2-硫酮；其中，Ln表示正三价的稀土金属离子，选自镧、钐、钕、镱中的一种；(Me₃Si)₂N表示三甲基硅氨基；μ-代表桥键；THF代表四氢呋喃；邻氨基肉桂酸乙酯化学结构式为：；异硫氰酸酯化学结构通式为：RNCS。此方法中，催化剂的化学选择性好，反应活性较高，反应条件温和并且无需溶剂，目标产物的收率较高。

主权项

1.一种制备喹唑啉-2-硫酮的方法，其特征在于，包括以下步骤：在无水无氧条件下，以邻氨基肉桂酸乙酯和异硫氰酸酯为反应物，以硅氨基稀土化合物[(Me₃Si)₂N]₃Ln(μ-Cl)Li(THF)₃为催化剂，反应制备得到产物喹唑啉-2-硫酮；其中，Ln表示正三价的稀土金属离子，选自镧、钐、钕或镱中的一种；(Me₃Si)₂N表示三甲基硅氨基；μ-代表桥键；THF代表四氢呋喃；所述异硫氰酸酯化学结构通式为：RNCS，其中，R为芳基或者烷基；所述芳基选自：苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、对硝基苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、间氯苯基、邻氯苯基、邻氟苯基中的一种；所述烷基为甲基或者环己基；所述邻氨基肉桂酸乙酯化学结构式为：。