[发明专利]胰高血糖素/GLP-1受体共激动剂无效
| 申请号： | 201310158648.7 | 申请日： | 2009-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN103641907A | 公开（公告）日： | 2014-03-19 |
| 发明（设计）人： | J.戴;D.L.斯米莱;R.D.迪马奇;E.比安基;A.佩西 | 申请（专利权）人： | 印第安纳大学研究及科技有限公司;P.安杰莱蒂分子生物学研究所 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;A61K38/26;A61K47/48;A61P3/10;A61P3/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;李炳爱 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文公开了具有相对于天然胰高血糖素增加的针对胰高血糖素受体效价的经修饰的胰高血糖素肽。通过形成分子内桥或用酰胺基团取代末端羧酸进一步修饰所述胰高血糖素肽，产生表现出胰高血糖素/GLP-1受体共激动剂活性的肽。可通过聚乙二醇化、酰化、烷化、取代羧基末端氨基酸、C-末端截短或添加选自SEQ ID NO：26(GPSSGAPPPS)、SEQ ID NO：27(KRNRNNIA)和SEQ ID NO：28(KRNR)的羧基末端肽来修饰所述多肽，进一步改进这些高效价胰高血糖素类似物的溶解性和稳定性。 | ||
| 搜索关键词： | 血糖 glp 受体 激动剂 | ||
【主权项】：
1. 具有以下结构的聚乙二醇化胰高血糖素肽或其可药用盐：![]()
，其中“肽”包含以下序列：![]()
其中，“X1”是α,α-二甲基咪唑乙酸，“C*”是在胰高血糖素肽上的半胱氨酸残基，其具有与平均分子量为约20 kD或约40 kD聚乙二醇连接的巯基，和“a”是C-末端酰胺，并且其中肽的16位和20位氨基酸之间存在内酰胺桥。
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