[发明专利]一种固相片段法合成艾塞那肽有效
| 申请号： | 201310165217.3 | 申请日： | 2013-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN103333237A | 公开（公告）日： | 2013-10-02 |
| 发明（设计）人： | 谭松暖;陈超;陈绵绵;吴四清;袁剑琳;张巍 | 申请（专利权）人： | 海南双成药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张睿 |
| 地址： | 570314 海*** | 国省代码： | 海南;66 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种如式Ⅰ所示的艾塞那肽的固相合成制备方法，将Fmoc-树脂和脱保护剂混合，得到脱保护树脂后，将Fmoc-氨基酸和脱保护树脂缩合，得到Fmoc-氨基酸-树脂；重复上述脱Fmoc保护和将Fmoc-氨基酸同树脂上的多肽缩合的步骤，将氨基酸自C端向N端按顺序依次同树脂上的多肽缩合，形成多肽树脂，其特征在于，所述方法包括步骤：（1）分别形成如式Ⅱ和式Ⅲ所示的多肽树脂片段；（2）将式Ⅲ进行切割，得到侧链全保护的如式Ⅳ所示的多肽片段；（3）将如式Ⅳ所示的侧链全保护的多肽片段偶联至如式Ⅱ所示的多肽树脂片段上，并脱Fmoc，得到如式Ⅴ所示的多肽树脂；（4）依次偶联剩余的十个Fmoc-氨基酸，并脱Fmoc，得到如式Ⅵ所示的艾塞那肽-Rink Amide树脂；（5）将如式VI所示的多肽树脂上的多肽和树脂分离，得到如式Ⅰ所示的艾塞那肽。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 相片 合成 | ||
【主权项】：
1.一种如式Ⅰ所示的艾塞那肽的固相合成制备方法，将Fmoc-树脂和脱保护剂混合，得到脱保护树脂后，将Fmoc-氨基酸和脱保护树脂缩合，得到Fmoc-氨基酸-树脂；重复上述脱Fmoc保护和将氨基酸同树脂上的多肽缩合的步骤，将氨基酸自C端向N端按顺序依次同树脂上的多肽缩合，形成多肽树脂，其特征在于，所述方法包括步骤：（1）分别形成如式Ⅱ和式Ⅲ所示的多肽树脂片段；（2）将式Ⅲ进行切割，得到侧链全保护的如式Ⅳ所示的多肽片段；（3）将如式Ⅳ所示的侧链全保护的多肽片段偶联至如式Ⅱ所示的多肽树脂片段上，并脱Fmoc，得到如式Ⅴ所示的多肽树脂；（4）依次偶联剩余的十个Fmoc-氨基酸，并脱Fmoc，得到如式Ⅵ所示的艾塞那肽-Rink Amide树脂；（5）将如式VI所示的多肽树脂上的多肽和树脂分离，得到如式Ⅰ所示的艾塞那肽；![]()
![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于海南双成药业股份有限公司，未经海南双成药业股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310165217.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种掩模板
- 下一篇：一种大型可折叠摄影摄像补光灯
