[发明专利]布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂

摘要

本发明涉及布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。该抑制剂的结构如式B1-B6所示。本发明的抑制剂可用于抑制布鲁顿氏酪氨酸激酶(Btk)活性或用于治疗受益于布鲁顿氏酪氨酸激酶(Btk)活性抑制的疾病、病症或病状。

主权项

1.一种式B2-B6的化合物，或其医药上可接受的盐：其中：Y是亚烷基或经取代的亚烷基，或4元、5元、或6元亚环烷基环；各R_a独立是H、卤素、-CF₃、-CN、-NO₂、OH、NH₂、-L_a-(经取代或未经取代的烷基)、-L_a-(经取代或未经取代的烯基)、-L_a-(经取代或未经取代的杂芳基)或-L_a-(经取代或未经取代的芳基)，其中L_a是键、O、S、-S(＝O)、-S(＝O)₂、NH、C(O)、CH₂、-NHC(O)O、-NHC(O)或-C(O)NH；G是或R₂选自H、低碳数烷基及经取代的低碳数烷基；R₆、R₇及R₇独立地选自H、低碳数烷基或经取代的低碳数烷基、低碳数杂烷基或经取代的低碳数杂烷基、经取代或未经取代的低碳数环烷基、及经取代或未经取代的低碳数杂环烷基；R₁₂是H或低碳数烷基；或Y、R₁₂以及连接它们的氮原子形成4元、5元或6元含氮杂环状环。