[发明专利]利奈唑胺的制备方法有效
| 申请号： | 201310168412.1 | 申请日： | 2013-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN104140399A | 公开（公告）日： | 2014-11-12 |
| 发明（设计）人： | 金磊;丁磊;金爱民 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业股份有限公司;江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种利奈唑胺的制备方法，其包括如下步骤：（1）(S)-1-氨基-3-氯-2-丙醇盐酸盐和醋酸酐在有机溶剂A中，在碱性化合物M作用下，经乙酰化制得(S)-1-乙酰氨基-2-乙酰氧基-3-氯丙烷，所得产物经后处理后备用；（2）以(3-氟-4-吗啉-4-基苯基)氨基甲酸苄酯为底物，在碱性化合物N与催化剂作用下，在有机溶剂B中，与上述所得的(S)-1-乙酰氨基-2-乙酰氧基-3-氯丙烷环合制得利奈唑胺。本发明反应步骤简单、反应条件温和的、适合工业化生产且产率更高。 | ||
| 搜索关键词： | 利奈唑胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种利奈唑胺的制备方法，其包括如下步骤：1）(S)‑1‑氨基‑3‑氯‑2‑丙醇盐酸盐和醋酸酐在有机溶剂A中，在碱性化合物M作用下，经乙酰化制得(S)‑1‑乙酰氨基‑2‑乙酰氧基‑3‑氯丙烷，所得产物经后处理后备用；2）以(3‑氟‑4‑吗啉‑4‑基苯基)氨基甲酸苄酯为底物，在碱性化合物N与催化剂作用下，在有机溶剂B中，加入步骤1）所得的(S)‑1‑乙酰氨基‑2‑乙酰氧基‑3‑氯丙烷环合制得利奈唑胺。
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