[发明专利]一种N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺的合成方法无效
申请号: | 201310169606.3 | 申请日: | 2013-04-24 |
公开(公告)号: | CN103265616A | 公开(公告)日: | 2013-08-28 |
发明(设计)人: | 张月忠;赵俊女;张志媛 | 申请(专利权)人: | 保定市龙瑞药物技术有限责任公司 |
主分类号: | C07K5/062 | 分类号: | C07K5/062 |
代理公司: | 保定市燕赵恒通知识产权代理事务所 13121 | 代理人: | 王葶葶 |
地址: | 071000 河*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | 本发明涉及一种N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺的合成方法。该方法以L-谷氨酰胺为起始原料,首先与丙酮酰氯反应得到丙酮酰-L-谷氨酰胺,然后再与盐酸羟胺或O-烷基羟胺反应得到N(2)-2’-羟亚胺基-丙酰-谷氨酰胺或N(2)-2’-烷氧亚胺基-丙酰-谷氨酰胺,最后经氢化反应得到N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺。用这种方法合成N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺,操作简便,反应条件温和,原料来源稳定,成本低廉,同时操作安全,环境友好,工业化应用前景广阔。 | ||
搜索关键词: | 一种 丙氨酰 谷氨酰胺 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺的合成方法,其特征在于:包括以下步骤:(a)丙酮酰氯(1)与谷氨酰胺反应得到丙酮酰-L-谷氨酰胺(2):
(b)丙酮酰谷氨酰胺(2)与盐酸羟胺或O-烷基取代的盐酸羟胺反应得到2’-羟亚胺基丙酰-L-谷氨酰胺或2’-烷氧亚氨基丙酰-L-谷氨酰胺(3):
其中R为H、烯丙基或苄基;(c)2’-羟亚胺基丙酰-L-谷氨酰胺或2’-烷氧亚氨基丙酰-L-谷氨酰胺(3)经催化氢化得到N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺(4):
该步反应的温度为0~40℃;反应所用的催化剂为Pd-C、Pd(OH)2-C、Pd-铝矾土、PdCl2或PdCl2(PPh3)2;反应中添加的碱为苯胺、苄胺、环己胺或叔丁胺;反应溶剂为甲醇、乙醇或异丙醇或它们分别与水形成的混合物。
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