[发明专利]一种他达那非的简易制备工艺无效
| 申请号： | 201310175955.6 | 申请日： | 2013-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN103232451A | 公开（公告）日： | 2013-08-07 |
| 发明（设计）人： | 赵金召;张梅;彭学东;王龙 | 申请（专利权）人： | 张家港威胜生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215634 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种他达那非的制备方法，以D-色氨酸甲酯盐酸盐、胡椒醛为起始制备原料，主要经缩合环合、氯乙酰化、胺解环合反应，最终得产品。主要特征在于，缩合环合以异丙醇或硝基甲烷为溶剂，解决Pictet-Spengler反应导致的异构体问题，氯乙酰化反应中乙酸乙酯明显提高收率，胺解环合路线共分三步制备，每步反应收率高，相关杂质易分离，反应条件简便，生产周期较短，避免使用剧毒、强腐蚀试剂，工艺安全环保，易于工业化生产，即得高纯度合格产品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 简易 制备 工艺 | ||
【主权项】：
一种他达那非的制备方法，其特殊之处在于，所述制备的他达那非以D‑色氨酸甲酯盐酸盐、胡椒醛为起始原料，经缩合环化、氯乙酰化、胺解环合反应，得他达那非。
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