[发明专利]一种胸腺嘧啶的合成方法

摘要

本发明属于制药领域，涉及一种胸腺嘧啶的合成方法。其步骤包括：1）环氧化反应：将甲基丙烯酸甲酯溶于甲醇中，加入氧化剂，反应后得2,3-环氧基-2-甲基丙烯酸甲酯粗产物；2）将2,3-环氧基-2-甲基丙烯酸甲酯粗产物与尿素一并投入无水乙醇中，加入对甲苯磺酸，加入30%甲醇钠的甲醇或乙醇溶液，浓缩蒸除溶剂，然后加入25%的盐酸酸解，析出白色粉末状固体，即为目标产物胸腺嘧啶。本发明提供的胸腺嘧啶的合成方法，具有工艺难度低，成本低，污染小的特点。

主权项

一种胸腺嘧啶的合成方法，其特征在于包括以下步骤：1）环氧化反应将甲基丙烯酸甲酯溶于甲醇中，加入30%的氧化剂，用氢氧化钠溶液调节pH至8.9～9.1，维持0℃～10℃的反应温度，反应2h～20h，反应液浓缩除去溶剂，无水硫酸镁干燥，得2,3‑环氧基‑2‑甲基丙烯酸甲酯粗产物；甲基丙烯酸甲酯：甲醇：30%的氧化剂=1g：10ml：3ml;2）环合反应2,3‑环氧基‑2‑甲基丙烯酸甲酯粗产物与尿素一并投入无水乙醇中，搅拌升温至乙醇回流，加入2,3‑环氧基‑2‑甲基丙烯酸甲酯重量1%的对甲苯磺酸，维持回流反应1h～3h，然后降温至65℃，加入3倍重量的30%甲醇钠的甲醇溶液，维持回流反应1h～3h，将反应液浓缩蒸除溶剂，然后加入25%的盐酸酸解，析出白色粉末状固体，即为目标产物胸腺嘧啶;2,3‑环氧基‑2‑甲基丙烯酸甲酯粗产物:尿素:无水乙醇=1g:2g:10ml。