[发明专利]β-氨基-2,5-二氧六环内酯衍生物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201310180602.5 申请日: 2013-05-15
公开(公告)号: CN103265524A 公开(公告)日: 2013-08-28
发明(设计)人: 胡文浩;谢叶归;郭鑫;刘顺英 申请(专利权)人: 华东师范大学
主分类号: C07D319/12 分类号: C07D319/12
代理公司: 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 代理人: 董红曼
地址: 200062 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种β-氨基-2,5-二氧六环内酯衍生物的制备方法,以重氮化合物、亚胺为原料,醋酸铑为催化剂,手性磷酸为共催化剂,经过串联反应制备得到一系列多取代的β-氨基-2,5-二氧六环内酯衍生物。本发明操作安全简单,反应温度低,产物β-氨基-2,5-二氧六环内酯衍生物产率高达79.2%,具有高的立体选择性特点。本发明制备方法在糖类药物合成中具有广泛应用前景。
搜索关键词: 氨基 二氧 内酯 衍生物 制备 方法
【主权项】:
1.一种式(I)所示的β-氨基-2,5-二氧六环内酯衍生物的制备方法,其特征在于,以重氮化合物、亚胺为原料,以醋酸铑为催化剂,以手性磷酸为共催化剂,将亚胺和醋酸铑溶于有机溶剂中,将重氮化合物溶于有机溶剂中形成重氮溶液,将所述重氮溶液滴加到反应体系中反应,减压蒸掉有机溶剂,经柱层析,得到所述β-氨基-2,5-二氧六环内酯衍生物;其中,R1为甲基、溴、氯、或氟;所述制备方法的反应式为:其中,R1为甲基、溴、氯、或氟。
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