[发明专利]一种普拉克索制备工艺无效
| 申请号： | 201310194710.8 | 申请日： | 2013-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN104177309A | 公开（公告）日： | 2014-12-03 |
| 发明（设计）人： | 尚利岗;周卫国;卜正刚 | 申请（专利权）人： | 北京凯瑞科德药物技术研究有限公司;浙江野风药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/60 | 分类号： | C07D277/60 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 101111 北京市大兴区*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种普拉克索的工业化制备方法，该方法原料易得、条件温和、收率高。该方法依次包括如下步骤：将2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑与丙酸酐反应，制得2-氨基-6-丙酰胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑（Ⅱ）；再将（Ⅱ）与硼烷二硫醚反应，制得2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑（Ⅲ）；将2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑与盐酸反应，制得2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑盐酸盐（Ⅰ）。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 普拉 制备 工艺 | ||
【主权项】：
一种用于制备普拉克索，即（S)‑ （‑）‑2‑氨基‑6‑丙氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑二盐酸一水合物（Ⅰ）的制备工艺，该方法依次包括如下步骤：（1）在合适的溶剂存在下，将2,6‑二氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑与丙酸酐反应，制得（S）‑（‑）‑2‑氨基‑6‑丙酰胺基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑（Ⅱ）；（2）在合适的溶剂存在下，将（S）‑（‑）‑2‑氨基‑6‑丙酰胺基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑与硼烷二甲硫醚反应，制得（S）‑（‑）‑2‑氨基‑6‑丙氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑（Ⅲ）；（3）在合适的溶剂存在下，将(S)‑（‑）‑2‑氨基‑6‑丙氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑与盐酸反应，制得（S）‑ （‑）‑2‑氨基‑6‑丙氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑盐酸二盐酸一水合物（Ⅰ）。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京凯瑞科德药物技术研究有限公司;浙江野风药业有限公司;，未经北京凯瑞科德药物技术研究有限公司;浙江野风药业有限公司;许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310194710.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
