[发明专利]4-[1-(2-丙炔基)-3,4-二氧代正丁基]苯甲酸酯及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201310196966.2 申请日: 2013-05-24
公开(公告)号: CN103274943A 公开(公告)日: 2013-09-04
发明(设计)人: 许学农 申请(专利权)人: 苏州明锐医药科技有限公司;许学农
主分类号: C07C69/78 分类号: C07C69/78;C07C67/343;C07D475/08
代理公司: 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 代理人: 丁秀华
地址: 215000 江苏省苏州*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明揭示了一种新的医药化合物4-[1-(2-丙炔基)-3,4-二氧代正丁基]苯甲酸酯(I)及其制备方法,其制备包括如下步骤:以4-烷氧羰基苯甲醛(II)与3-溴丙炔(III)发生加成反应生成4-(1-羟基-3-丁炔)苯甲酸酯(IV);中间体(IV)与内酮醛二烷基缩醛(V)经过烯醇化并在金属催化剂作用下发生偶联反应生成4-[1-(2-丙炔基)-3,4-二氧代正丁基]苯甲酸酯(I)。该中间体(I)及其制备为抗肿瘤药普拉曲沙提供了一条新的制备途径,促进了普拉曲沙的经济和技术发展。
搜索关键词: 丙炔 二氧 丁基 苯甲酸 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种化合物4-[1-(2-丙炔基)-3,4-二氧代正丁基]苯甲酸酯(I),其特征在于化学式如式(I)所示: 
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