[发明专利]西那卡塞的制备方法无效
| 申请号： | 201310199849.1 | 申请日： | 2013-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN103274948A | 公开（公告）日： | 2013-09-04 |
| 发明（设计）人： | 李建其;王冠;张莉;黄雷 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07C211/30 | 分类号： | C07C211/30;C07C209/50 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种西那卡塞的制备方法，包括如下步骤：1）将碱金属硼氢化物、路易斯酸和溶剂（1）混合；2）将式（3）化合物和溶剂（2）混合，加入步骤（1）的反应产物中，蒸出部分至反应液内温为90～110℃反应；3）然后从反应产物中收集式（4）化合物，即目标产物：N-[1-(R)-(1-萘乙基)-N-[3-[3-(三氟甲基)苯基]丙基]胺；本发明的方法，革除了原文献中毒性较大的试剂，并进行了工艺改进，制备成本低，操作简单，收率高，适合工业化生产，具有实质性的进步效果和应用价值。反应式如下： |
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| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.西那卡塞的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1）将碱金属硼氢化物、路易斯酸和溶剂（1）混合；2）将式（3）化合物和溶剂（2）混合，加入步骤（1）的反应产物中，蒸出部分至反应液内温为90～110℃反应；3）然后从反应产物中收集式（4）化合物，即目标产物：N-[1-(R)-(1-萘乙基)-N-[3-[3-(三氟甲基)苯基]丙基]胺；反应式如下：![]()
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