[发明专利]2-氨基-4-(3′-氰基-4′-吡咯烷基)苯基嘧啶化合物的抗肿瘤应用有效
申请号: | 201310201044.6 | 申请日: | 2013-05-27 |
公开(公告)号: | CN103251600A | 公开(公告)日: | 2013-08-21 |
发明(设计)人: | 罗均利;李继佳;黄景嘉;罗志勇;刘苏友 | 申请(专利权)人: | 中南大学 |
主分类号: | A61K31/506 | 分类号: | A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 中南大学专利中心 43200 | 代理人: | 胡奕 |
地址: | 410083 *** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明公开了2-氨基-4-(3′-氰基-4′-吡咯烷基)苯基嘧啶化合物的抗肿瘤应用。本发明研究表明,该化合物能够靶向双重抑制TBK1和IKKi,在体外培养的多种肿瘤细胞株中具有较好的抑制增殖潜能,实验证实该2-氨基-4-(3′-氰基-4′-吡咯烷基)苯基嘧啶能下调CyclinD1、p-AKT、p-CYLD蛋白表达水平,可诱导肿瘤细胞凋亡。动物模型试验显示该化合物显著地抑制的小鼠肿瘤的生长,抑制肿瘤血管生成,无明显毒副作用,具有较好的抗肿瘤作用,能用于开发抗肿瘤药物,应用前景广阔。 | ||
搜索关键词: | 氨基 氰基 吡咯 烷基 苯基 嘧啶 化合物 肿瘤 应用 | ||
【主权项】:
1.2-氨基-4-(3′-氰基-4′-吡咯烷基)苯基嘧啶化合物的抗肿瘤应用,所述化合物的结构式为:
,其特征在于该化合物用于制备同时抑制TBK1和IKKi两种激酶活性的药物。
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