[发明专利]一种制备3-[4-（3-吡啶基）-1H-咪唑基-2-硫代]-1-丙胺的方法无效
| 申请号： | 201310207300.2 | 申请日： | 2013-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN104211681A | 公开（公告）日： | 2014-12-17 |
| 发明（设计）人： | 靳龙龙;赵哲辉;徐衍鹏;朱迪;刘义;雷平生 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 何文彬 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备如式Ｉ所示3-[4-（3-吡啶基）-1H-咪唑基-2-硫代]-1-丙胺的方法，该方法采用汇聚式方法合成，以3-乙酰基吡啶为原料，经溴代得3-溴乙酰基吡啶氢溴酸盐；以N-（3-溴丙基）邻苯二甲酰亚胺为原料，经与硫脲缩合、与3-溴乙酰基吡啶氢溴酸盐闭环、肼解得最后产物，该方法原料便宜易得，反应步骤少、稳定，操作简单，收率高，适合工业化大规模生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 吡啶 咪唑 方法 | ||
【主权项】：
一种制备如式I所示的3‑[4‑（3‑吡啶基）‑1H‑咪唑基‑2‑硫代]‑1‑丙胺的方法，其特征在于：所述方法包括下列步骤：1)3‑乙酰基吡啶（Ⅱ）经溴代生成化合物α‑溴代‑3‑乙酰基吡啶氢溴酸盐（Ⅲ）；2)N‑（3‑溴丙基）邻苯二甲酰亚胺（Ⅳ）与硫脲作用得到化合物N‑（3‑溴丙基）邻苯二甲酰亚胺（Ⅴ）；3)化合物N‑（3‑溴丙基）邻苯二甲酰亚胺（Ⅴ）与α‑溴代‑3‑乙酰基吡啶氢溴酸盐（Ⅲ）在碱的作用下反应得到化合物2‑（3‑（4‑（3‑吡啶）‑1H‑咪唑‑2‑硫代）丙基）1H‑异吲哚‑1,3‑（2H）二酮（Ⅵ）；4)化合物2‑（3‑（4‑（3‑吡啶）‑1H‑咪唑‑2‑硫代）丙基）1H‑异吲哚‑1,3‑（2H）二酮（Ⅵ）与水合肼作用肼解制备得到化合物3‑（4‑（吡啶）‑1H‑2‑硫代）丙胺（Ⅰ）![]()
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