[发明专利]一种双功能聚乙二醇-阿霉素偶联物及其制备方法有效
| 申请号： | 201310229332.2 | 申请日： | 2013-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN103357022A | 公开（公告）日： | 2013-10-23 |
| 发明（设计）人： | 钱军民;徐明辉;胥伟军;柳雪峰 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/704;A61P35/00;C08G65/48 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 蔡和平 |
| 地址： | 710049 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 一种双功能聚乙二醇-阿霉素偶联物及其制备方法，该偶联物以甲氧基聚乙二醇为原料，经醛基化改性后与含二硫键的二酰肼发生还原胺化反应，得到端酰肼基聚乙二醇；再经其端酰肼基与阿霉素的酮羰基反应形成腙键，即得到双功能聚乙二醇-阿霉素偶联物。本发明的偶联物不仅可响应癌细胞内还原性酸性环境快速释放药物，提高抗癌治疗效果，降低癌细胞耐药可能性，而且能在水相中自组装形成纳米颗粒，从而可实现血液中长循环，改善阿霉素代谢动力学。该偶联物制备方法具有原料易得、工艺简单、反应条件温和、载药率高、成本低等优点。本发明的聚乙二醇-阿霉素偶联物在药物靶向递送、控制释放和提高临床抗癌治疗效果方面具有潜在用途。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 功能 聚乙二醇 阿霉素 偶联物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种双功能聚乙二醇-阿霉素偶联物，其特征在于，该偶联物结构式如下所示：![]()
其中，n为8～50；x=y，且x为1～3。
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