[发明专利]一种环糊精胆固醇酰胺的制备方法有效
| 申请号： | 201310229976.1 | 申请日： | 2013-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN103265651A | 公开（公告）日： | 2013-08-28 |
| 发明（设计）人： | 金征宇;王金鹏;陶晗 | 申请（专利权）人： | 江南大学 |
| 主分类号： | C08B37/16 | 分类号： | C08B37/16;A61K47/40 |
| 代理公司： | 无锡市大为专利商标事务所 32104 | 代理人： | 时旭丹;刘品超 |
| 地址： | 214122 江苏省无锡市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种环糊精胆固醇酰胺的制备方法，属于环糊精技术领域。本发明以乙二胺环糊精和胆固醇甲酰氯为原料，采用有机合成法制备得到环糊精胆固醇酰胺粗品，经过减压蒸馏，乙醚、水反复洗涤等步骤，制备得到环糊精胆固醇酰胺。本发明方法首次实现了环糊精胆固醇酰胺的制备，扩大了环糊精衍生物的范围，为功能性环糊精的工业制备提供了技术参考，扩大环糊精衍生物在生物活性药物领域的应用，为靶向药物制剂的生产提供一定的参考。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 环糊精 胆固醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种环糊精胆固醇酰胺的制备方法，其特征在于：以乙二胺环糊精和胆固醇甲酰氯为原料，采用有机合成法制备得到环糊精胆固醇酰胺粗品，经过减压蒸馏，乙醚、水反复洗涤，制备得到环糊精胆固醇酰胺；步骤为：将乙二胺环糊精溶解于适量干燥的N,N二甲基甲酰胺溶液中，再加入三乙胺和胆固醇甲酰氯，乙二胺环糊精︰三乙胺︰胆固醇甲酰氯的摩尔比为5︰6︰6，N,N二甲基甲酰胺溶液的体积用量mL数为胆固醇甲酰氯的毫摩尔用量mmol数的近十倍，于5℃冰浴中搅拌30 min，然后将其置于室温下反应17 h；反应进程采取TLC法监测，展开剂为三氯甲烷:甲醇体积比为98:2, 待乙二胺环糊精反应完全后，停止反应，减压蒸馏除去有机溶剂；然后用乙醚、水反复洗涤，过滤得到白色沉淀，在45℃条件下真空干燥得到环糊精胆固醇酰胺产物。
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