[发明专利]光学纯2-（1-羟基乙基）-5-羟基嘧啶的制备方法有效
| 申请号： | 201310233006.9 | 申请日： | 2013-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN103304488A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | 李斌峰;陈建戈;孙涛;苑可 | 申请（专利权）人： | 暨明医药科技（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/34 | 分类号： | C07D239/34 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 陆明耀;陈忠辉 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种光学纯2-（1-羟基乙基）-5-羟基嘧啶的制备方法，以2-羟基丙脒盐酸盐为起始原料，进行嘧啶合环反应，制得2-（1-羟基乙基）-5-苄氧基嘧啶；以脂肪酶作为生物催化剂，将2-（1-羟基乙基）-5-苄氧基嘧啶与乙酸乙烯酯反应，分离以制得（S）-2-（1-羟基乙基）-5-苄氧基嘧啶和（R）-2-（1-乙酰氧基乙基）-5-苄氧基嘧啶；将（S）-2-（1-羟基乙基）-5-苄氧基嘧啶进行氢化脱苄反应，制得（S）-2-（1-羟基乙基）-5-羟基嘧啶；将（R）-2-（1-乙酰氧基乙基）-5-苄氧基嘧啶（化合物5）进行水解反应，然后再进行氢化脱苄反应，制得（R）-2-（1-乙酰氧基乙基）-5-苄氧基嘧啶。本发明反应过程高效专一、绿色环保、操作简单，具有良好的工业应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 光学 羟基 乙基 嘧啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种光学纯2‑（1‑羟基乙基）‑5‑羟基嘧啶的制备方法，其特征在于包括以下步骤：步骤一：以2‑羟基丙脒盐酸盐为起始原料，进行嘧啶合环反应，制得2‑（1‑羟基乙基）‑5‑苄氧基嘧啶；步骤二：在非质子溶剂中，以脂肪酶作为生物催化剂，将步骤一制得的2‑（1‑羟基乙基）‑5‑苄氧基嘧啶与乙酸乙烯酯反应，分离以制得（S）‑2‑（1‑羟基乙基）‑5‑苄氧基嘧啶和（R）‑2‑（1‑乙酰氧基乙基）‑5‑苄氧基嘧啶；步骤三：将步骤二制得的（S）‑2‑（1‑羟基乙基）‑5‑苄氧基嘧啶进行氢化脱苄反应，制得（S）‑2‑（1‑羟基乙基）‑5‑羟基嘧啶；步骤四：将步骤二制得的（R）‑2‑（1‑乙酰氧基乙基）‑5‑苄氧基嘧啶（化合物5）进行水解反应，然后再进行氢化脱苄反应，制得（R）‑2‑（1‑乙酰氧基乙基）‑5‑苄氧基嘧啶。
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