[发明专利]一种康唑类药物关键中间体顺式溴代酯新的合成方法有效
| 申请号： | 201310234710.6 | 申请日： | 2013-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN104230876A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 杨冰 | 申请（专利权）人： | 重庆沃肯精细化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D317/24 | 分类号： | C07D317/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401121 重庆市渝北区北部新区财*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 一种利用“一锅煮”的方法合成康唑类关键中间体顺式溴代酯的新方法。该方法是将2，4－二氯苯乙酮及甘油在溶剂中并在催化剂存在下，利用溴代试剂在对酮羰基旁的甲基进行溴化的同时，并实现羰基与甘油的缩酮化反应，实现缩酮与溴化反应的“一锅煮”；在得到溴代缩酮的溶液后，该溶液直接用于溴代缩酮羟基与苯甲酰氯的反应，最后可以以较高顺反比例得到溴代酯混合物，再经已知方法对顺反溴代酯进行拆分及重结晶，便会以较高收率得到顺式溴代酯。该方法具有操作简单，安全性高，成本低，污染少的特点，是一条适合工业化的工艺路线。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 类药物 关键 中间体 顺式 溴代酯新 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种利用“一锅煮”法合成康唑类药物关键中间体顺式溴代酯的新方法，其特征在于：（1）2，4－二氯苯乙酮及甘油在溶剂中利用溴代试剂；（2）在催化剂存在及一定温度下；（3）在对酮羰基旁的甲基进行溴化的同时，并实现羰基与甘油的缩酮化反应，实现缩酮与溴化反应的“一锅煮”；（4）在得到溴代缩酮的溶液后，该溶液直接用于溴代缩酮与苯甲酰氯反应，最后得到溴代酯。
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