[发明专利]聚乙二醇‑氨基酸寡肽‑达沙替尼结合物及其药物组合物有效
| 申请号： | 201310241907.2 | 申请日： | 2013-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN103965458B | 公开（公告）日： | 2017-02-15 |
| 发明（设计）人： | 汪进良;赵宣;王振国 | 申请（专利权）人： | 天津键凯科技有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/00 | 分类号： | C08G65/00;A61K47/48;A61K31/506;A61P35/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京布瑞知识产权代理有限公司11505 | 代理人： | 张丹 |
| 地址： | 300457 天津市塘沽区天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 一种由通式I表示的聚乙二醇－氨基酸寡肽－达沙替尼结合物以及包含该结合物的药物组合物。在所述结合物中，PEG代表聚乙二醇类残基；A1和A2代表相同或不同的氨基酸残基；m是2‑12的整数；D是与A2相连的达沙替尼残基。在所述结合物中，每一个聚乙二醇端基通过氨基酸寡肽可以与多个达沙替尼相连，大大提高药物的负载率，增加药物亲水性，改善药物吸收，延长作用时间，从而增加疗效或降低毒副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 聚乙二醇 氨基酸 寡肽 达沙替尼 结合 及其 药物 组合 | ||
【主权项】：
一种由通式Ⅰ表示的聚乙二醇－氨基酸寡肽－达沙替尼结合物：其中：PEG代表聚乙二醇类残基；所述PEG的数均分子量为20,000‑40,000道尔顿；A1和A2代表相同或不同的氨基酸残基；所述氨基酸中，A1为天冬氨酸或谷氨酸，A2为丙氨酸，亮氨酸，异亮氨酸，缬氨酸，苯丙氨酸或蛋氨酸；m是2‑12的整数；D为具有如下结构Ⅱ的与A2相连的达沙替尼残基：
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