[发明专利]3，5-二羟基庚-6-烯酸衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201310245550.5 | 申请日： | 2013-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN104230817A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 陈本顺;周长岳;陈凯;戚陈陈 | 申请（专利权）人： | 南京美迪信医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C07D215/14 |
| 代理公司： | 常州佰业腾飞专利代理事务所(普通合伙) 32231 | 代理人： | 金辉 |
| 地址： | 210046 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种3，5-二羟基庚-6-烯酸衍生物的制备方法，将他汀酯粗品水解成水溶性碱金属盐后，用溶剂提取除去不能溶于水的杂质后，再高收率转化成纯度较高的酯，然后通过重结晶手段纯化，得到纯的他汀酯，最后高收率地转化为他汀钙，即3，5-二羟基庚-6-烯酸衍生物。本发明合成得到的3，5-二羟基庚-6-烯酸衍生物，即瑞舒伐他汀钙和匹伐他汀钙，纯度高、总收率高、成本较低，利于批量生产使用。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种3，5‑二羟基庚‑6‑烯酸衍生物的制备方法，其特征在于：该方法包括以下步骤：（A）还原：将化合物（2）还原生成化合物（3），![]()
其中R为![]()
或![]()
，R1为C1‑10烷基或苄基，R2为C2‑8烷基；（B）水解：将化合物（3）碱性水解生成化合物（4），![]()
（C）酯化：将化合物（4）与卤代烃进行酯化反应得到化合物（5），![]()
其中R3位C1‑10烷基或苄基，X为Cl、Br、I、TsO或TfO的去离子基中的一种；（D）成品制备：将化合物（5）碱性水解再次得到化合物（4），![]()
再将化合物（4）加醋酸钙转化为3，5‑二羟基庚‑6‑烯酸衍生物（1），![]()
。
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