[发明专利]一种(3S)-3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺盐酸盐的合成方法无效
| 申请号： | 201310247212.5 | 申请日： | 2013-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN103288671A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | 周盛峰;冯志勇;陈龙;杨凯华 | 申请（专利权）人： | 上海步越化工科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/04 | 分类号： | C07C237/04;C07C231/14;C07C229/22;C07C227/14 |
| 代理公司： | 上海华工专利事务所 31104 | 代理人： | 应云平 |
| 地址： | 201422 上海市奉贤*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种抗丙肝新药特拉匹韦中间体(3S)-3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺盐酸盐的合成方法，以廉价的山梨酸叔丁酯为原料，通过(S)-N-苄基-1-苯乙胺加成和樟脑磺哑嗪氧化得到手性胺，然后脱叔丁基保护，与环丙胺缩合得到酰胺，最后通过加氢还原去苄基保护并成盐酸盐得到(3S)-3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺盐酸盐，具有反应步骤少，合成周期较短，应用性强的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 丙基 羟基 己酰胺 盐酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种(3S)-3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺盐酸盐的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（A）、以山梨酸叔丁酯为原料，先和(S)-N-苄基-1-苯乙胺锂盐进行加成反应，然后经樟脑磺哑嗪氧化得到如式（24）所示的(3S)-3-(苄基((S)-1-苯乙基)氨基)-2-羟基-4-己烯酸叔丁酯：![]()
（B）、经甲酸脱叔丁基保护得到如式（25）所示的(3S)-3-(苄基((S)-1-苯乙基)氨基)-2-羟基-4-己烯酸：![]()
（C）、在N-羟基琥珀酰亚胺和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐缩合剂的作用下，和环丙胺缩合得到如式（26）所示的(3S)-3-(苄基((S)-1-苯乙基)氨基)-N-环丙基-2-羟基-4-己烯酰胺：![]()
（D）、经加氢还原去苄基保护并成盐酸盐得到如式（1）所示的(3S)-3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺盐酸盐：![]()
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