[发明专利]佐米曲普坦及其制备方法有效
| 申请号： | 201310251303.6 | 申请日： | 2013-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN103275075A | 公开（公告）日： | 2013-09-04 |
| 发明（设计）人： | 赵东明;方专;王敬;江威;张莲莲;董国明 | 申请（专利权）人： | 成都天台山制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/06 | 分类号： | C07D413/06;A61K31/4178;A61P25/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611531 四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及佐米曲普坦及其制备方法。具体地说，本发明涉及制备佐米曲普坦的方法，其包括以下步骤：(1)使(S)-3-(4-硝基苯基)-2-氨基-1-丙醇在有机溶剂中在碱性试剂存在下与三光气反应，经环合得到(S)-4-(4-硝基苄基)-2-噁唑烷酮；(2)使(S)-4-(4-硝基苄基)-2-噁唑烷酮在溶剂中在催化剂存在下氢化还原，得到(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮；(3)使(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮在酸性溶液中在重氮化试剂存在下进行重氮化反应，得到(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮；(4)使(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮与4-(N,N-二甲基)-氨基-二乙缩丁醛反应生成佐米曲普坦。本发明方法得到的产物具有高的纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 佐米曲普坦 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
制备佐米曲普坦的方法，其包括以下步骤：(1)使(S)‑3‑(4‑硝基苯基)‑2‑氨基‑1‑丙醇在有机溶剂中在碱性试剂存在下与三光气反应，经环合得到(S)‑4‑(4‑硝基苄基)‑2‑噁唑烷酮；(2)使(S)‑4‑(4‑硝基苄基)‑2‑噁唑烷酮在溶剂中在催化剂存在下氢化还原，得到(S)‑4‑(4‑氨基苄基)‑2‑噁唑烷酮；(3)使(S)‑4‑(4‑氨基苄基)‑2‑噁唑烷酮在酸性溶液中在重氮化试剂存在下进行重氮化反应，得到(S)‑4‑(4‑肼基苄基)‑2‑噁唑烷酮；(4)使(S)‑4‑(4‑肼基苄基)‑2‑噁唑烷酮与4‑(N,N‑二甲基)‑氨基‑二乙缩丁醛反应生成佐米曲普坦。
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