[发明专利]作为激酶抑制剂的吡啶甲酰胺衍生物无效
| 申请号： | 201310251403.9 | 申请日： | 2009-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN103333157A | 公开（公告）日： | 2013-10-02 |
| 发明（设计）人： | M·T·伯格;W·韩;J·兰;G·尼希古奇 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D213/81;A61K31/4545;A61K31/444;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 安佩东;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及作为激酶抑制剂的吡啶甲酰胺衍生物，具体地讲，本发明提供了抑制人或动物个体中与肿瘤发生有关的马洛尼前病毒整合激酶(PIM激酶)活性的新的吡啶甲酰胺化合物、组合物和方法。在某些实施方案中，该化合物和组合物可有效抑制至少一种PIM激酶的活性。该新化合物和组合物可单独使用或者可以与至少一种用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶-或受体酪氨酸激酶-介导的病症如癌症的另外的活性剂联用。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 激酶 抑制剂 吡啶 甲酰胺 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式II的化合物、或者其立体异构体、互变异构体或可药用的盐,![]()
其中,Y表示3-氨基-4-羟基-5-甲基哌啶-1-基;R1选自氢、NH2和氟;R12每次出现时独立地选自氢和卤素;并且R5选自吡啶基、氟吡啶基、环己基和苯基，其中所述苯基被最多三个选自氟、羟基和甲基的取代基取代。
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