[发明专利]1-(5-(2-氨基苯并[d]恶唑-5-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氟-5-甲基苯基)脲的合成及其用途在审
申请号: | 201310254267.9 | 申请日: | 2013-06-25 |
公开(公告)号: | CN104250245A | 公开(公告)日: | 2014-12-31 |
发明(设计)人: | 邵东;黄传满 | 申请(专利权)人: | 苏州科捷生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;A61K31/433;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了1-(5-(2-氨基苯并[d]恶唑-5-基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氟-5-甲基苯基)脲的合成方法,以5-溴-1,3,4-噻二唑-2-胺为起始原料发生缩合反应,然后进行Suzuki偶联得到目标化合物;目标化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物对多种肿瘤细胞有抑制作用,可用于制备治疗肿瘤的药物。 | ||
搜索关键词: | 氨基 噻二唑 甲基 苯基 合成 及其 用途 | ||
【主权项】:
本发明公开了1‑(5‑(2‑氨基苯并[d]恶唑‑5‑基)‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基)‑3‑(2‑氟‑5‑甲基苯基)脲的合成方法,包含以下步骤:(1)5‑溴‑1,3,4‑噻二唑‑2‑胺和1‑氟‑2‑异氰酸基‑4‑甲基苯发生缩合反应得到中间体1‑(5‑溴‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基)‑3‑(2‑氟‑5‑甲基苯基)脲;(2)上述中间体同2‑胺基‑苯并噁唑‑5‑硼酸盐酸盐发生Suzuki偶联反应得到目标化合物。
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