[发明专利]一种壳寡糖/吲哚美辛接枝物的合成方法及其应用

摘要

本发明涉及药用材料技术领域，为解决目前临床使用的许多化学抗肿瘤药物存在着选择性差、难溶于水的问题，本发明提供一种壳寡糖/吲哚美辛接枝物的合成方法，通过选用不同分子量的壳寡糖和不同接枝率的吲哚美辛，可以达到对药物的控、缓释放。同时本发明还提供一种壳寡糖/吲哚美辛接枝物在难溶性药物靶向载体上的应用，即提供一种负载碱化阿霉素的壳寡糖/吲哚美辛的微粒给药系统，本发明的给药系统具有高载药量和包封率的特点。

主权项

一种壳寡糖/吲哚美辛接枝物的合成方法，其特征在于：所述的合成方法为以下步骤：（1）称取碳二亚胺和吲哚美辛置于丙酮中，形成A液，将A液在5~55°C恒温下，搅拌使溶液溶解；然后称取壳寡糖置于蒸馏水中，形成B液，同样将B液在5~55°C恒温下搅拌溶解，同时将A液滴入B液中，在5~55°C温度下反应5~72小时，然后将反应液转入透析袋以去离子水为透析液透析，透析6~24小时后将透析袋中的样品溶液冷冻干燥，得到壳寡糖/吲哚美辛接枝物粗产物冻干品；（2）称取步骤（1）得到的壳寡糖/吲哚美辛接枝物粗产物冻干品，用蒸馏水溶解，配制成浓度为0.1~20mg/ml的溶液，在冰浴状态下超声处理，然后离心处理，取上清液，冷冻干燥，即得到壳寡糖/吲哚美辛接枝物的纯化品。