[发明专利]手性8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤的制备方法有效
| 申请号： | 201310264236.1 | 申请日： | 2005-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN103351388A | 公开（公告）日： | 2013-10-16 |
| 发明（设计）人： | 沃尔德马.弗兰格尔;索尔斯藤.帕彻;托马斯.尼古拉;阿迪尔.杜兰 | 申请（专利权）人： | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/04 | 分类号： | C07D473/04;C07D401/04;A61K31/522;A61P3/10;A61P19/02;A61P29/00;A61P3/04;A61P19/10 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明是关于制备对映异构体性纯8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤的改良方法。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 氨基 哌啶 黄嘌呤 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备通式(I)化合物或其对映异构体或其盐的方法![]()
其中R1为苯基羰基甲基、苄基、萘基甲基、吡啶基甲基、嘧啶基甲基、喹啉基甲基，异喹啉基甲基、喹唑啉基甲基、喹喔啉基甲基、萘啶基甲基或菲啶基甲基，其中上述基团中的芳族或杂芳族基团在各情况下被Ra单或双取代，而该取代基可为相同或不同，及Ra为氢、氟、氯或溴原子或氰基、甲基、三氟甲基、乙基、苯基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或乙氧基，或二个Ra基，当与相邻的碳原子连接时，还可为-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-基，R2为甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基或苯基及R3为2-丁烯-1-基、3-甲基-2-丁烯-1-基、2-丁炔-1-基、2-氟苄基、2-氯苄基、2-溴苄基、2-碘苄基、2-甲基苄基、2-(三氟甲基)苄基或2-氰基苄基，所述方法包括下列合成步骤：a)将通式(III)的化合物与3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶或其对映异构体反应，![]()
其中X为离去基团，其选自卤素或磺酸酯，及R1至R3各如上述的定义，b)将得到的通式(II)化合物去保护![]()
其中R1至R3各如上述定义，及c)任选转变为生理上可耐受的盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于勃林格殷格翰国际有限公司，未经勃林格殷格翰国际有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310264236.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
