[发明专利]阿扎那韦磷酸盐及其制备和应用在审
申请号: | 201310269882.7 | 申请日: | 2013-06-28 |
公开(公告)号: | CN104250225A | 公开(公告)日: | 2014-12-31 |
发明(设计)人: | 王华;魏彦君 | 申请(专利权)人: | 上海威智医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D213/42 | 分类号: | C07D213/42;A61K31/4418;A61P31/18 |
代理公司: | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人: | 高月红 |
地址: | 200233 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种阿扎那韦磷酸盐及其制备和应用,该阿扎那韦磷酸盐的晶型可通过XRD谱图和DSC迹线表征;其制法,包括:1)将阿扎那韦游离碱与极性溶剂混合,并加热促进溶解;2)加入磷酸,使阿扎那韦游离碱成盐,并保温;3)分离步骤2)获得的盐,得到阿扎那韦磷酸盐的晶型。本发明的阿扎那韦磷酸盐的晶型具有较好的晶体稳定性和溶解度,而且制备过程简单,实用性强,可作为HIV蛋白酶抑制剂与其他抗逆转录病毒药物联用治疗HIV病毒感染。 | ||
搜索关键词: | 磷酸盐 及其 制备 应用 | ||
【主权项】:
一种阿扎那韦磷酸盐的晶型,其特征在于:通过包括两个以上X射线衍射峰的X射线衍射图样来表征,其中,所述两个以上X射线衍射峰,选自在6.74°、6.63°、7.60°、8.11°、10.40°、11.31°、11.77°、12.63°、13.72°、15.45°、16.42°、17.19°、17.90°、18.39°、19.01°、19.44°、20.23°、20.61°、21.87°、22.58°、23.79°、25.56°、28.53°、29.06°、31.18°、33.14°、36.54°和39.06°±0.2°2θ具有的X射线衍射峰。
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