[发明专利]作为CFTR调节剂的杂芳基衍生物

摘要

本发明涉及作为CFTR调节剂的杂芳基衍生物，具体涉及ATP结合盒(“ABC”)转运蛋白或其片段的调控剂，包括囊性纤维化跨膜传导调节剂(“CFTR”)、其组合物和及其使用方法。本发明还涉及使用这类调控剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

主权项

1.式I的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：Ar¹是Ar¹任选被w个-W-R^W取代；其中W独立地是键或任选被取代的(C1-C6)亚烷基链，其中W的至多两个亚甲基单元独立地被-CO-、-O-、-S-、-SO₂-或-NR′-替代；R′独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基或杂环烷基；以及R^W独立地是H、卤素、CN、NO₂、NH₂、CF₃、OCF₃、OH、烷氧基或者任选被取代的脂肪族基、脂环族基、杂环基、芳基或杂芳基，其中，当被取代时，R^w被至多两个R²取代；R²是卤素、CN、NO₂、CF₃、OCF₃、OR、-(C1-C6)亚烷基-OH、-(C1-C6)亚烷基-N(R)₂、OC(O)R、OC(O)N(R)₂、SR、S(O)R、SO₂R、SO₂N(R)₂、SO₃R、C(O)R、CO₂R、C(O)N(R)₂、N(R)₂、NRC(O)R、NRCO₂R、NRC(O)N(R)₂、NRSO₂R、B(OR)₂或NRSO₂N(R)₂；R独立地是H、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；R^N是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基或杂环烷基；A是任选被取代的3-7元单环；B任选与5-7元环稠合，该环选自脂环族基、芳基、杂环基和杂芳基；J选自CH₂、CF₂、C(CH₃)₂、C(O)、C(苯基)₂、B(OH)和CH(OEt)；以及w独立地是包括端值在内的0至5的整数；条件是，当Ar¹是时，W独立地是任选被取代的(C1-C6)亚烷基链，其中W的至多两个亚甲基单元独立地被-CO-、-O-、-S-、-SO₂-或-NR′-替代。