[发明专利]一种筛选用于血塞通药物脉冲缓释材料的方法

摘要

本发明公开了一种筛选用于血塞通药物脉冲缓释材料的方法，所述方法包括崩解剂的选择、片芯崩解剂的用量筛选、包衣材料的选择、包衣增重百分率的确定和处方优化等步骤，通过测量三七总皂苷的累积释放度评估所选材料的缓释效果，通过所述方法筛选获得了血塞通脉冲缓释片的其最佳优化处方：片芯崩解剂CMS-Na的质量百分比为15％，包衣增重9％(质量百分比)，及包衣组成Eudragit L100∶EC＝1.5∶1。通过上述处方制备的血塞通脉冲缓释片能定时定量释放药物活性成分。

主权项

一种筛选用于血塞通药物脉冲缓释材料的方法，其特征是，所述方法包括以下步骤：1)、崩解剂的选择：选取不同种类的崩解剂，用量为片芯重的12％，片芯其他组分及包衣液组成不变，制备片芯，包衣，考察不同种类的崩解剂对三七总皂甙的累积释放率和释药时滞的影响，选取时滞时间超过5.5h的，累积释放度最高的崩解剂；2)、片芯崩解剂的用量筛选在通过步骤1筛选确定崩解剂后，在片芯其他组分及包衣液组成不变的情况下，分别于片芯中加入质量百分比为5％、10％、15％、20％的步骤1筛选确定的崩解剂，制备片芯，包衣，考察不同用量的崩解剂对三七总皂甙的累积释放率和释药时滞的影响，选取时滞时间为5.5‑6.5小时的崩解剂浓度；3)、包衣材料的选择在片芯其他组分及包衣液重量不变的情况下，调节包衣液Eudragit L100与EC的不同配比，考察的包衣液组成对三七总皂甙释放度和释药时滞的影响；4)、包衣增重百分率的确定在片芯其他组分及包衣液组成不变的情况下，通过改变包衣的用量来调节脉冲控释片的控时包衣厚度，外包衣增重质量百分比分别为6％，9％、12％和15％，考察的包衣液厚度对三七总皂甙释放度和释药时滞的影响；选取在5.5小时之前三七总皂甙释放度最小，同时在5.5‑6.5小时之间三七总皂甙释放最多的包衣增重百分率；5)、处方优化在步骤1‑4单因素筛选的基础上，由于片芯的崩解剂用量的质量百分比(A)、包衣增重质量百分比(B)及包衣组成Eudragit L100∶EC的比例是决定药物释放滞后时间的主要因素，所以对这3个因素进行考察，每个因素设3个水平，按L9(34)正交表进行正交试验，其中片芯的崩解剂用量的质量百分比(A)分别为10％、15％和20％，包衣增重质量百分比(B)分别为6％、9％和12％，衣组成Eudragit L100∶EC质量的比例分别为0.5∶1、1∶1和1.5∶1，以体外三七总皂甙累积释放为评价指标，对试验结果进行分析。