[发明专利]一种金刚胺衍生物的固相合成方法在审
| 申请号： | 201310278157.6 | 申请日： | 2013-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN103467395A | 公开（公告）日： | 2013-12-25 |
| 发明（设计）人： | 孙克宁;魏真;李加荣;史大昕;张奇;王宁 | 申请（专利权）人： | 北京理工大学 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08;C07D249/18;C07D249/14;C07D257/04;C07D213/74;C07D213/85;C07C211/52;C07C209/02;C07C255/58;C07C253/30;C07C211/48 |
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| 地址： | 100081 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种由金刚烷衍生物I和芳胺、杂芳胺或多氮唑类化合物II反应制备芳胺、杂芳胺或多氮唑取代金刚烷胺衍生物III的固相有机合成方法，反应通式如下，其中R1、R2包括氢、烷基、多氮唑基；X包括Cl、Br、I；amine包括芳胺和杂芳胺类化合物，azole包括多氮唑类化合物；反应采取固相有机合成方法研磨法，在无溶剂室温条件下，一步反应既能使金刚烷饱和C-H键直接胺化，生成金刚胺衍生物，此方法具有高原子经济性，高选择性，高收率等优势，操作简单安全，无废弃溶剂产生。 |
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| 搜索关键词： | 一种 金刚 衍生物 相合 成方 | ||
【主权项】：
1.一种由金刚烷衍生物I和芳胺、杂芳胺或多氮唑类化合物II反应制备芳胺、杂芳胺或多氮唑取代金刚胺衍生物III的固相有机合成方法，其特征在于：以金刚烷衍生物I与芳胺、杂芳胺或多氮唑类化合物II为原料，以卤化铝和卤代甲烷形成的超亲电系统CX3+Al2X7-为催化剂，在无溶剂室温条件下，利用固相研磨反应生成芳胺、杂芳胺或多氮唑取代金刚烷衍生物III，反应通式为：![]()
其中X选自Cl、Br、I，R1、R2各自独立地选自氢、烷基、多氮唑基，amine为芳胺或杂芳胺类化合物，azole为多氮唑类化合物。
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