[发明专利]维拉唑酮中间体及其盐的合成方法有效
| 申请号： | 201310291436.6 | 申请日： | 2013-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN103360373A | 公开（公告）日： | 2013-10-23 |
| 发明（设计）人： | 胡凡;王伸勇;邵长坤;李胜;王晓俊;胡隽恺 | 申请（专利权）人： | 苏州永健生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07C53/18;C07C51/41 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 周希良;徐关寿 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种维拉唑酮中间体5-(4-[4-（5-氰基-3-吲哚基）-丁基]-1-哌嗪基）苯并呋喃-2-羧酸乙酯及其盐的合成方法，属于药物合成技术领域。所述的合成方法包括以下步骤：氮气保护下，将3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚与催化剂溶于无水溶剂，加热回流搅拌后加入5-（哌嗪-1-基）苯并呋喃-2-羧酸乙酯和碱，在80～110℃的条件下反应4～6小时，室温搅拌下缓慢倒入碱性水溶液至析出固体，后处理得5-(4-[4-（5-氰基-3-吲哚基）-丁基]-1-哌嗪基）苯并呋喃-2-羧酸乙酯。该合成方法的生产成本低，绿色环保，操作安全性高，产物的收率和纯度高，质量好，适合大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 维拉唑酮 中间体 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
一步法合成5‑(4‑[4‑（5‑氰基‑3‑吲哚基）‑丁基]‑1‑哌嗪基）苯并呋喃‑2‑羧酸乙酯的方法，其特征在于，所述的合成方法包括如下步骤：氮气保护下，将3‑(4‑氯丁基)‑5‑氰基吲哚与催化剂加入至无水溶剂中形成反应液，加热回流搅拌；然后将5‑（哌嗪‑1‑基）苯并呋喃‑2‑羧酸乙酯和碱加入到反应液中，在80～110℃的条件下反应4～6小时至反应完全，然后将反应液冷却至室温，搅拌下缓慢倒入碱性水溶液至析出固体，再次搅拌0.5～2小时后抽滤、水洗、烘干得5‑(4‑[4‑（5‑氰基‑3‑吲哚基）‑丁基]‑1‑哌嗪基）苯并呋喃‑2‑羧酸乙酯。
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