[发明专利]维拉唑酮及其盐的合成方法有效
| 申请号： | 201310291437.0 | 申请日： | 2013-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN103360374A | 公开（公告）日： | 2013-10-23 |
| 发明（设计）人： | 胡凡;王伸勇;邵长坤;李胜;王晓俊;胡隽恺 | 申请（专利权）人： | 苏州永健生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 周希良;徐关寿 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种维拉唑酮及其盐的合成方法，属于药物合成技术领域。所述的合成方法包括以下步骤：以5-氟-2-羟基苯甲醛为原料，在缚酸剂的作用下与溴乙酰胺反应得式（Ⅰ）化合物；在碱的作用下，使哌嗪与式（Ⅰ）化合物在100～140℃反应得式（Ⅱ）化合物；在催化剂、碱的作用下，将3-(4-氯代丁基)-5-氰基吲哚与式（Ⅱ）化合物回流反应14～18小时，然后加入碱性水溶液中至析出固体得式（Ⅲ）化合物即维拉唑酮；其中式（Ⅰ）、式（Ⅱ）和式（Ⅲ）化合物的结构式如下： |
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| 搜索关键词： | 维拉唑酮 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种维拉唑酮的合成方法，其特征在于，所述的合成方法包括以下步骤：S1、氮气保护下，将原料5-氟-2-羟基苯甲醛溶于溶剂中，加入缚酸剂，再搅拌均匀后加入溴乙酰胺，在室温的条件下搅拌至反应完全，然后抽滤，浓缩滤液得式（Ⅰ）化合物；S2、氮气保护下，将哌嗪、碱与步骤S1中制得的式（Ⅰ）化合物溶于溶剂中，加热至100～140℃进行搅拌直至反应完全，将反应液分离提纯后得式（Ⅱ）化合物；S3、氮气保护下，将3-(4-氯代丁基)-5-氰基吲哚、催化剂、碱和步骤S2中制得的式（Ⅱ）化合物溶于溶剂中，回流搅拌14～18小时至反应完全，然后缓慢加入到碱性水溶液中搅拌至析出固体，抽滤，滤饼水洗后得式（Ⅲ）化合物即维拉唑酮；其中式（Ⅰ）、式（Ⅱ）和式（Ⅲ）化合物的结构式如下：![]()
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