[发明专利]一种2-(4-羟基苯基)-5,7-二甲氧基苯并呋喃的制备方法

摘要

本发明公开了一种2-(4-羟基苯基)-5,7-二甲氧基苯并呋喃的合成方法，是以3,5-二甲氧基苯乙酸和对羟基苯甲醛为原料，经过溴代反应及Perkin反应，得到2-(2-溴-3,5-二甲氧基苯基)-3-(4-羟基苯基)丙烯酸，再经串联的羟基化/分子内环合/脱氢反应，得到2-(4-羟基苯基)-5,7-二甲氧基苯并呋喃-3-羧酸，最后经脱羧反应，制备得到2-(4-羟基苯基)-5,7-二甲氧基苯并呋喃。本发明所用原料廉价易得，合成路线简捷、高效，无需贵金属及配体催化，操作简便，原子经济性好。

主权项

一种2‑(4‑羟基苯基)‑5,7‑二甲氧基苯并呋喃的制备方法，其特征在于包括下述步骤：（1）在有机溶剂A中，以3,5‑二甲氧基苯乙酸为原料，与溴化试剂发生反应；反应完毕后，抽滤、浓缩、重结晶，得到2‑溴‑3,5‑二甲氧基苯乙酸；（2）将2‑溴‑3,5‑二甲氧基苯乙酸与对羟基苯甲醛溶于有机溶剂B中，在碱B存在下进行反应；反应完毕后，倒入冰水中、抽滤，滤饼进行重结晶，得到2‑(2‑溴‑3,5‑二甲氧基苯基)‑3‑(4‑羟基苯基)丙烯酸；（3）2‑(2‑溴‑3,5‑二甲氧基苯基)‑3‑(4‑羟基苯基)丙烯酸在碱C的溶液中及催化剂C存在下进行反应；反应完毕后，冷却、抽滤、滤液酸化析出固体、重结晶，得到2‑(4‑羟基苯基)‑5,7‑二甲氧基苯并呋喃‑3‑羧酸；（4）2‑(4‑羟基苯基)‑5,7‑二甲氧基苯并呋喃‑3‑羧酸在有机溶剂D中及催化剂D、配体存在下，在微波条件下或加热条件下进行反应；反应完毕后，经分离纯化，得到2‑(4‑羟基苯基)‑5,7‑二甲氧基苯并呋喃。