[发明专利]瑞替加滨中间体的制备方法和瑞替加滨的制备方法无效
| 申请号： | 201310309028.9 | 申请日： | 2013-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN103342648A | 公开（公告）日： | 2013-10-09 |
| 发明（设计）人： | 孟月垒;张宪美;谈敦潮;邹德超;赵大龙;王珂 | 申请（专利权）人： | 北京科莱博医药开发有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C211/52 | 分类号： | C07C211/52;C07C209/28;C07C271/28;C07C269/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵;冯琼 |
| 地址： | 102600 北京市大兴区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种瑞替加滨中间体的制备方法，包括以下步骤：对氟苯甲醛与2-硝基-1,4-苯二胺在醇溶剂中，在还原剂的作用下发生反应，得到2-氨基-5-[(4-氟苄基)氨基]-1-硝基苯，所述还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠。本发明还提供了一种瑞替加滨的制备方法。本发明无需使用有毒溶剂和昂贵的催化剂，经济环保、成本较低，而且无需复杂的后处理。同时，本发明以三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠作为还原剂，一锅法反应较为完全，大大提高了目标产物的产率。实验表明，本发明提供的制备方法的产率可达90%以上。 | ||
| 搜索关键词： | 瑞替加滨 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种瑞替加滨中间体的制备方法，包括以下步骤：对氟苯甲醛与2‑硝基‑1,4‑苯二胺在醇溶剂中，在还原剂的作用下发生反应，得到2‑氨基‑5‑[(4‑氟苄基)氨基]‑1‑硝基苯，所述还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠。
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