[发明专利]一组格尔德霉素衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201310309791.1 | 申请日： | 2013-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN103360312A | 公开（公告）日： | 2013-10-23 |
| 发明（设计）人： | 沈月毛;李震宇;鲁春华 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D225/06 | 分类号： | C07D225/06;C07D401/12;A61K31/395;A61K31/4427;A61P35/00 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 李健康 |
| 地址： | 250061 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了一组格尔德霉素衍生物，该衍生物是一组17-位单取代或17,19-位双取代格尔德霉素衍生物，其结构通式如式（Ⅰ）所示。实验证实本发明的格尔德霉素衍生物在维持或增加其原有抗肿瘤活性的同时明显降低了其肝毒性，此为以格尔德霉素衍生物为先导化合物的抗肿瘤药物的研发奠定基础。 |
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| 搜索关键词： | 一组 格尔德 霉素 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一组格尔德霉素衍生物，其特征在于：所述衍生物是一组17-位单取代或17,19-位双取代格尔德霉素衍生物，其结构通式如式（Ⅰ）所示：![]()
其中：R1为通过不含或含有1-2个碳的直链或支链、不含或含有醚键、酯键或酰胺键的连接部分，另一端连有脂肪环或芳香环状结构的基团；环状结构部分允许带有烃基、卤素、羟基、氨基、硝基、甲氧基、三氟甲氧基、氰基、羧基、磺酸基或磷酸基，或者是其酯或盐的其中之一或者多个的组合；R2为H、与R1相同或不同的取代基；X为H、NH、O、S、F、Cl、Br、I或CH2。
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