[发明专利]一种芳杂氧乙酰肼类衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及一类如通式I所示的芳杂氧乙酰肼类衍生物及其药学上可接受的盐、酯或前药，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗和预防流行性感冒药物中的应用。。

主权项

1.一种芳杂氧乙酰肼类衍生物，或其药学上可接受的盐、酯或前药，其特征在于，结构通式Ⅰ如下：其中，Ar为结构多样的五元或六元芳杂环；当a=1时，X₁,X₂,X₃,X₄,X₅各自独立地为O,S,N，NH或CH；当a=0时X₁,X₂,X₃,X₄各自独立地为O,S,N，NH或CH；杂环Ar任选被(C_1-4)烷基、(C_3-7)环烷基、(C_3-7)环烷基-(C_1-3)烷基取代，其中所述烷基、环烷基或环烷基烷基可被-OH单取代；Y选自O或S；Z选自N=CH或NHCO；Ar¹、Ar²、Ar³各自独立地为苯基、苯基甲基、5-或6-元芳杂环、稠合的苯基-不饱和的或饱和的5-或6-元碳环、稠合的苯基-(不饱和的或饱和的5-或6-元碳环)甲基、或稠合的苯基-5-或6-元芳杂环；所述的苯基、苯基甲基、芳杂环、稠合的苯基-碳环、稠合的苯基-(碳环)甲基或稠合的苯基-芳杂环各自依次任选被1至5个下列的取代基所取代：(C_1-6)烷基、(C_3-7)环烷基、(C_3-7)环烷基-(C_1-3)烷基、(C_2-6)链烯基、O-(C_1-4)烷基、S-(C_1-4)烷基、卤素、CF₃、OCF₃、OH、NO₂、CN、任选被C_1-6烷基或硝基取代的苯基、任选被C_1-6烷基或硝基取代的苯基甲基、SO₂NH₂、SO₂-(C_1-4)烷基、C(O)NH₂、C(O)OR¹、NR²R³、吗啉或1-吡咯基，其中R¹是H或(C1-4)烷基，以及其中R²和R³各自独立是H或(C1-4)烷基；其中所述取代基是空间相容的。