[发明专利]一种氟代吲哚酯的制备方法无效
| 申请号： | 201310321188.5 | 申请日： | 2013-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN103351328A | 公开（公告）日： | 2013-10-16 |
| 发明（设计）人： | 谢应波;张庆;张华;罗桂云 | 申请（专利权）人： | 上海泰坦科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42 |
| 代理公司： | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人： | 吴瑾瑜 |
| 地址： | 200235 上海市徐*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成及化工领域，提供一种氟代吲哚酯的制备方法，以氟代苯甲醛为原料，与叠氮乙醇酯生成氟代苯叠氮乙醇酯，再环化生成氟代吲哚酯。本方法采用含氟砌块作为母体，避免了氟化过程，提高了合成工艺的安全性，降低环保压力；使用铜盐作为催化剂，降低反应温度，降低耗能；收率高，总收率达70%以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氟代吲哚酯的制备方法，其特征在于，氟代吲哚酯的结构如通式（I）所示，步骤包括：（1）-20～20℃下将结构如通式（II）所示的氟代苯甲醛加到醇中，搅拌条件下加入醇钠和通式（III）所示的叠氮乙醇酯，再加入盐；持续反应10～20小时；过滤，将滤液旋干溶剂，得到结构如通式（IV）所示的粗品；氟代苯甲醛、醇钠、叠氮乙醇酯乙以及盐的摩尔比为1：1.5～2.2：1～1.5：1.5～2.2；通式（I）、（II）、（IV）的X和Y中的至少一个为氟，另一个为氢或者卤素；R为甲基或乙基；通式（I）、（III）、（IV）中的R=甲基或乙基。![]()
（2）将步骤（1）产物通式（IV）的化合物加入有机溶剂II，再向其中加入铜盐，将反应液加热到100～150℃，回流5～15小时，将反应液过滤，旋干。
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