[发明专利]一种喹硫平中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种[2-(2-氨基-苯巯基)-苯基]-{4-[2-(2-羟基-乙氧基)-乙基]-哌嗪-1-基}-甲酮及其盐酸盐的制备方法，其包括（1）、使2-碘苯甲酸与氯化亚砜发生取代反应生成2-碘苯甲酰氯；（2）、使2-碘苯甲酰氯与1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪发生取代反应生成化合物1；（3）、使化合物1与2-氨基-苯硫酚在缚酸剂存在下发生取代反应生成[2-(2-氨基-苯巯基)-苯基]-{4-[2-(2-羟基-乙氧基)-乙基]-哌嗪-1-基}-甲酮。采取本发明的合成路线，总收率可达40%以上，所得产品纯度可达99%，且本发明所用原料易得，操作简单，反应条件温和，成本较低。

主权项

1.一种[2-(2-氨基-苯巯基)-苯基]-{4-[2-(2-羟基-乙氧基)-乙基]-哌嗪-1-基}-甲酮的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：（1）、使2-碘苯甲酸与氯化亚砜发生取代反应生成2-碘苯甲酰氯，反应方程式如下：（2）、使2-碘苯甲酰氯与1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪发生取代反应生成化合物1，反应方程式如下：（3）、使化合物1与2-氨基-苯硫酚在缚酸剂存在下发生取代反应生成所述[2-(2-氨基-苯巯基)-苯基]-{4-[2-(2-羟基-乙氧基)-乙基]-哌嗪-1-基}-甲酮，反应方程式如下：