[发明专利]8-氯茶碱的制备方法有效

专利信息
申请号: 201310323507.6 申请日: 2013-07-29
公开(公告)号: CN103360394A 公开(公告)日: 2013-10-23
发明(设计)人: 袁相富;张崇东;华晨声;瞿亮 申请(专利权)人: 上海万巷制药有限公司
主分类号: C07D473/08 分类号: C07D473/08
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 赵青
地址: 201518 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属于化学合成领域,本发明提供了一种8-氯茶碱的合成方法,该方法不使用咖啡因作为原料,而使用茶碱作为原料,并且摒弃毒性大的试剂,用水相代替有机溶剂,采用氯化剂—N-氯代丁二酰亚胺代替氯气氯化茶碱8位上的氢。本发明的合成工艺条件下,产品收率达到了88~90%,HPLC纯度也达到99%以上,而且更加绿色环保。
搜索关键词: 茶碱 制备 方法
【主权项】:
一种8‑氯茶碱的制备方法,该方法包括以下步骤:(a)无水茶碱在水升温至50~80℃溶解,滴加N‑氯代丁二酰亚胺,pH为6~7;(b)步骤(a)得到的8‑氯茶碱粗品溶于5%NaOH水溶液中,升温至60~80℃,固体全部溶解后降至室温,调节pH=3~3.5,白色固体析出,过滤,水洗得成品8‑氯茶碱。
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