[发明专利](5R)-6-氰基-5-羟基-3-氧代己酸叔丁酯的制备方法有效
| 申请号： | 201310323822.9 | 申请日： | 2013-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN103420871A | 公开（公告）日： | 2013-12-04 |
| 发明（设计）人： | 张龑;熊进军;葛石平 | 申请（专利权）人： | 黄冈华阳药业有限公司;黄冈师范学院 |
| 主分类号： | C07C255/21 | 分类号： | C07C255/21;C07C253/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 438621 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了(5R)-6-氰基-5-羟基-3-氧代己酸叔丁酯的制备方法，属于医药化工技术领域。所述方法包括：在有机溶剂中加入有机酸、锌粉和溴乙酸叔丁酯，45～55℃反应得到溴乙酸叔丁酯锌试剂；在65～70℃下，将(S)-4-氯-3-羟基丁腈加入到所述溴乙酸叔丁酯锌试剂中发生布莱斯反应，反应完全后加入无机酸调节pH值至5～7，再加入氰化试剂在45～55℃下发生氰基取代反应，反应完全后，分离纯化得到所述(5R)-6-氰基-5-羟基-3-氧代己酸叔丁酯；其中，所述(S)-4-氯-3-羟基丁腈、溴乙酸叔丁酯、锌粉、有机酸和氰化试剂的摩尔比为1:1～2:1.5～3:0.05～0.2:1.5～3。 | ||
| 搜索关键词： | 氰基 羟基 己酸 叔丁酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
(5R)‑6‑氰基‑5‑羟基‑3‑氧代己酸叔丁酯的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：在有机溶剂中加入有机酸、锌粉和溴乙酸叔丁酯，45～55℃反应得到溴乙酸叔丁酯锌试剂；在65～70℃下，将(S)‑4‑氯‑3‑羟基丁腈加入到所述溴乙酸叔丁酯锌试剂中发生布莱斯反应，反应完全后加入无机酸调节pH值至5～7，再加入氰化试剂在45～55℃下发生氰基取代反应，反应完全后分离纯化得到所述(5R)‑6‑氰基‑5‑羟基‑3‑氧代己酸叔丁酯；其中，所述(S)‑4‑氯‑3‑羟基丁腈、溴乙酸叔丁酯、锌粉、有机酸和氰化试剂的摩尔比为1:1～2:1.5～3:0.05～0.2:1.5～3。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于黄冈华阳药业有限公司;黄冈师范学院，未经黄冈华阳药业有限公司;黄冈师范学院许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310323822.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
