[发明专利]叶酸受体α亚型高效介导的靶向投药系统

摘要

本发明提供一种叶酸受体α亚型高效介导的靶向投药系统，将抗癌药靶向投递至表达叶酸受体α亚型的肿瘤癌细胞，该系统包括有具有手性碳原子的叶酸还原产物及其衍生物、壳聚糖胶束及抗癌药；具有手性碳原子的叶酸还原产物及其衍生物为靶向头基，通过双亲性壳聚糖的特异性靶向修饰构成一种以壳聚糖胶束为载体，以具有手性碳原子的叶酸还原产物及其衍生物为靶向头基的叶酸受体α亚型高效介导的靶向投药系统。本发明效果是能够减少抗癌药向表达叶酸受体β亚型的炎症细胞的输运，使得投药系统对表达叶酸受体α亚型的肿瘤癌细胞的抑制率是表达叶酸受体β亚型的炎症细胞的2-2.8倍，减少了因抗癌药对表达叶酸受体β亚型5的炎症细胞的毒性抑制所来的副作用。

主权项

一种叶酸受体α亚型高效介导的靶向投药系统，将抗癌药靶向投递至表达叶酸受体α亚型的肿瘤癌细胞，其特征是：该系统包括有具有手性碳原子的叶酸还原产物及其衍生物、壳聚糖胶束及抗癌药；所述具有手性碳原子的叶酸还原产物及其衍生物为靶向头基，与叶酸受体α亚型具有高亲和力；壳聚糖胶束为载体，它的前驱物为亲水和亲油双亲性壳聚糖；具有手性碳原子的叶酸还原产物及其衍生物通过酰胺反应接枝在双亲性壳聚糖上，实现双亲性壳聚糖的特异性靶向修饰，所述抗癌药溶解得到抗癌药溶液，经特异性靶向修饰的双亲性壳聚糖在抗癌药溶液中形成壳聚糖胶束，并将抗癌药包裹在内部，从而构成一种以壳聚糖胶束为载体，以具有手性碳原子的叶酸还原产物及其衍生物为靶向头基的叶酸受体α亚型高效介导的靶向投药系统。