[发明专利]替格瑞洛的一水合物及其制备方法与在制药中的应用有效
| 申请号： | 201310333131.7 | 申请日： | 2013-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN104341423B | 公开（公告）日： | 2017-03-01 |
| 发明（设计）人： | 胡秀荣;吴佳佳;沈金;黄悦;张涛 | 申请（专利权）人： | 上海京新生物医药有限公司;上虞京新药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P7/02 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司31213 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 201210 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了替格瑞洛一水合物，是一种新颖结晶型物。所述的一水合物晶型的差示扫描量热图谱在102±5℃以及136±5℃有两个较大的吸热峰；热重图谱显示含一个结晶水。通过替格瑞洛在有机溶剂和水的混合溶剂中，加热溶解，冷却，析晶，过滤，干燥后得到替格瑞洛一水合物。本发明提供了替格瑞洛一水合物在制备治疗/预防血栓形成的药物中的应用。本发明的替格瑞洛一水合物晶型存放稳定性良好、水溶性优于已报导的无水晶型。本发明提供的制备方法操作简便，溶剂环保可控，并容易回收套用，适于规模型的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 替格瑞洛 水合物 及其 制备 方法 制药 中的 应用 | ||
【主权项】：
替格瑞洛一水合物，其特征在于，它的分子式为：C23H28F2N6O4S·H2O；含1份水；所述的一水合物晶型属正交晶系，空间群为F 222NO.22，在296K下显示的单晶X射线的晶胞参数为：α＝90.00°，β＝90.00°，γ＝90.00°，Z分子/晶胞＝16；差热谱图显示：在102±5℃以及136±5℃有两个较大的吸热峰；其X射线粉末衍射图具有以衍射角2θ°±0.1表示的特征衍射峰：5.1,7.8,9.5,10.7,13.4,14.8,15.5,17.4,19.2,19.5,20.7，20.9，21.1，21.4，22.4。
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