[发明专利]一种工业化制备替比培南酯的方法有效
| 申请号： | 201310335102.4 | 申请日： | 2013-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN104341421B | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 赵志全;白文钦;郭树栋 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D477/20 | 分类号： | C07D477/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种适合工业化制备替比培南酯的方法。该方法的步骤包括将替比培南、溶剂Ⅰ、盐、相转移催化剂混合，常温进行成盐反应，相同温度加入特戊酸氯甲酯进行酯化反应，反应完毕，提取，浓缩，滴加溶剂Ⅱ析晶，过滤，即得。该方法操作简便，避开了调pH和反复萃取的繁琐操作，后处理溶剂的使用量少，节约资源，降低环境污染，且特戊酸氯甲酯性质稳定，常温反应要求低，产品收率高，最高达到88%以上，合成得到的替比培南酯纯度达到99.7％以上，无需精制即能作为符合药用要求的原料药制成药物制剂供病人安全使用，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 工业化 制备 培南酯 方法 | ||
【主权项】：
一种工业化制备替比培南酯的方法，其特征在于：步骤如下：将替比培南、溶剂Ⅰ、盐、相转移催化剂混合，15～ 35℃下进行成盐反应；相同温度，加入特戊酸氯甲酯进行酯化反应；反应完毕，加水搅拌后加乙酸乙酯提取，乙酸乙酯相浓缩，滴加溶剂Ⅱ，析晶，抽滤，即得，其中，所述溶剂Ⅰ为非质子极性溶剂N，N‑ 二甲基甲酰胺或N，N‑ 二甲基乙酰胺中的一种；所述盐为碳酸钾、碳酸钠、碳酸钙中的任意一种；所述相转移催化剂为四丁基溴化铵、苄基三乙基氯化铵、四丁基氯化铵中的任意一种；所述溶剂Ⅱ为环己烷、正庚烷、甲基叔丁基醚、异丙醚、石油醚中的任一种。
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