[发明专利]一种文拉法辛中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201310340196.4 | 申请日： | 2013-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN103497115A | 公开（公告）日： | 2014-01-08 |
| 发明（设计）人： | 王邦凤;龚道新;吴卫红 | 申请（专利权）人： | 安徽美诺华药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07C217/74 | 分类号： | C07C217/74;C07C213/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 242200 安徽广德经济技*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种文拉法辛中间体1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇的制备方法：在二乙二醇二甲醚的介质中，示(Ⅱ)化合物1-环己醇-4-甲氧基苯基乙腈在硼氢化物和三氯化铝作用下，于40℃～80℃进行还原反应，反应完成后向反应液中加入甲苯，然后将该混合液加入水中，水解完成后用氢氧化钠调节PH值9～12，分层，浓缩有机层后得到示(I)所示的1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇；本发明采用的溶剂二乙二醇二甲醚对三氯化铝的溶解性好，从而提高了原料转化率，降低了溶剂的使用量，极大地降低了对环境的污染，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 文拉法辛 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备文拉法辛中间体示(I)化合物的方法， ![]()
其特征在于包括以下步骤：(1)在二乙二醇二甲醚的介质中，示(II)化合物在硼氢化物和三氯化铝作用下，于40℃～80℃进行还原反应；(2)反应完成后向反应液中加入甲苯，然后将该混合液加入水中，水解完成后用氢氧化钠调节PH值9～12，分层，浓缩有机层后得到示(I)化合物；所述的示(II)化合物与硼氢化物、三氯化铝投料摩尔比为1∶1.8～4∶1.0～1.4；所述的二乙二醇二甲醚的体积用量以示(II)化合物的质量计为2～5mL/g；所述的甲苯的体积用量以示(II)化合物的质量计为6～10mL/g、水的体积用量以示(II)化合物的质量计为5～8mL/g。
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