[发明专利]一种高哌嗪的合成方法

摘要

本发明属于药物化学合成领域，具体涉及一种高哌嗪的合成方法。本发明的高哌嗪的合成方法，由乙二胺与氨基保护剂反应，得到N，N′-1，4-二Boc-乙二胺，N，N′-1，4-二Boc-乙二胺与1，3-二卤丙烷与醇钠在溶剂中发生环合反应，得到N，N′-1，4-二Boc-高哌嗪，N，N′-1，4-二Boc-高哌嗪在醇卤代烃饱和溶液作用下脱去保护基得到高哌嗪卤化氢盐，用碱调pH值后，用乙酸乙酯萃取，得到高哌嗪。本发明的高哌嗪的合成方法成本低，原材料易获得，收率高，污染较少，利于工业化。

主权项

一种高哌嗪的合成方法，其特征在于，包含如下步骤：（1）N,N′‑1,4‑二Boc‑乙二胺的制备：乙二胺与氨基保护剂反应，得到N，N′‑1，4‑二Boc‑乙二胺，乙二胺与氨基保护剂的摩尔比为1:2~6，乙二胺和水的质量比为1:0.8~1.2；（2））N,N′‑1,4‑二Boc‑高哌嗪的制备：N，N′‑1，4‑二Boc‑乙二胺与1，3‑二卤丙烷与醇钠在溶剂中发生环合反应，得到N，N′‑1，4‑二Boc‑高哌嗪，其中N，N′‑1，4‑二Boc‑乙二胺：1，3‑二卤丙烷：醇钠的摩尔比为1:1~1.5:1~3；（3）高哌嗪的制备：N，N′‑1，4‑二Boc‑高哌嗪在醇卤代烃饱和溶液作用下脱去保护基得到高哌嗪卤化氢盐，用碱调pH值后，用乙酸乙酯萃取，得到高哌嗪。