[发明专利]一种盐酸西那卡塞的制备方法无效
| 申请号： | 201310341381.5 | 申请日： | 2013-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN103467304A | 公开（公告）日： | 2013-12-25 |
| 发明（设计）人： | 叶静远;胡良明;汤传飞;沙伟;方文 | 申请（专利权）人： | 南京生命能科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/30 | 分类号： | C07C211/30;C07C209/28;C07C209/84 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;傅婷婷 |
| 地址： | 210016 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸西那卡塞的制备方法。该方法包含以下步骤：a、以3‐(三氟甲基)苯丙醛和R‐1‐(1‐萘基)乙胺为原料，在混合反应溶剂和三乙酰氧基硼氢化钠存在的条件下发生缩合还原反应；b、反应产物经水、盐或碱的水溶液萃取，得到西那卡塞碱基有机相溶液；c、萃取所得西那卡塞碱基有机相溶液经盐酸酸化成盐得到盐酸西那卡塞；其中：a步骤中所述的混合反应溶剂中的其中一种组分为水。选择了含水混合溶剂做反应溶媒，克服了三乙酰氧基硼氢化钠使用过程中溶剂使用的技术偏见，在避免反应溶剂须做无水处理苛刻条件的同时，提高了反应选择性，杂质产生的种类和杂质含量均有较大幅度减少，降低了成本，减小了对环境的污染。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸西那卡塞的制备方法，包括以下步骤：a、以3‑(三氟甲基)苯丙醛和R‑1‑(1‑萘基)乙胺为原料，在混合反应溶剂和三乙酰氧基硼氢化钠存在的条件下发生缩合还原反应；b、反应产物经水、盐或碱的水溶液萃取，得到西那卡塞碱基有机相溶液；c、萃取所得西那卡塞碱基有机相溶液经盐酸酸化成盐得到盐酸西那卡塞；其特征在于：a步骤中所述的混合反应溶剂中的其中一种组分为水。
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