[发明专利]一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用有效
| 申请号： | 201310342861.3 | 申请日： | 2013-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN103408654A | 公开（公告）日： | 2013-11-27 |
| 发明（设计）人： | 陈枢青;潘利强 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07K14/525 | 分类号： | C07K14/525;C07K1/107;A61K38/19;A61K47/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用。该偶联物由单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联rTRAIL突变体三聚体构成，rTRAIL突变体的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示，单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺的分子量为3000～10000Da。所述应用是指该偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。与现有技术相比，本发明的mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物质量易于控制，具有更长的半衰期，更好的稳定性、生物利用度，保留了原TRAIL分子对肿瘤细胞约20%的凋亡诱导活性，成药性更高；制备mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物的反应时间更短，目的产物得率更高；不存在肝毒性隐患。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 rtrail 突变体 甲基化 聚乙二醇 马来 亚胺 偶联物 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种rTRAIL突变体‑单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物，其特征在于，由单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联rTRAIL突变体三聚体构成，所述rTRAIL突变体的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示，所述单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺的分子量为3000～10000Da。
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